Leuprorelin asetat, modern endokrin terapisinde ve kanser tedavisinde önemli bir rol oynayan sentetik bir gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) analoğudur. Hipotalamus-hipofiz-gonadal eksenin (HPG ekseni) işlevini düzenleyerek seks hormonu salgılanmasını engeller.
Farmakolojik Mekanizma
Normal fizyolojik koşullar altında GnRH, hipotalamus tarafından pulsatil bir şekilde salgılanır, hipofiz bezini luteinize edici hormon (LH) ve folikül-uyarıcı hormonu (FSH) salması için uyarır, böylece gonadlar tarafından östrojen veya androjen salgılanması düzenlenir.
Leuprorelin asetat bir "aktivasyon ve ardından inhibisyon" özelliği sergiler:
İlk uyarım aşaması: Kullanımın ilk aşamasında LH ve FSH salgısını geçici olarak artırarak seks hormonu düzeylerinde artışa yol açar ("alev etkisi" olarak bilinir).
Sürekli kullanım aşaması: GnRH reseptörlerinin sürekli uyarılması nedeniyle, reseptörler duyarsızlaşmaya ve aşağı regülasyona maruz kalır ve sonuçta LH ve FSH salgılanması inhibe edilir.
Nihai etki: Vücuttaki östrojen veya testosteron düzeylerini önemli ölçüde azaltarak "kimyasal hadım etme" etkisi sağlar.
